توسعه میسل های پلیمری بارگذاریشده با مهارکننده STAT3، استاتیک، برای درمان سرطان
Development of polymeric micelles loaded with STAT3 inhibitory, Stattic, for cancer treatment
نویسندگان: نسرین حسین‌زاد‌منیع , سودا جعفری , علی شایان فر , هاله واعظ , ام لیلا مولوی
کلمات کلیدی: : استاتیک، مهار کننده ی STAT3، نانوپارتیکل، سرطان
نشریه: 36322 , 4 , 43 , 2021
| نویسنده ثبت کننده مقاله |
ام لیلا مولوی |
| مرحله جاری مقاله |
تایید نهایی |
| دانشکده/مرکز مربوطه |
دانشکده داروسازی |
| کد مقاله |
77074 |
| عنوان فارسی مقاله |
توسعه میسل های پلیمری بارگذاریشده با مهارکننده STAT3، استاتیک، برای درمان سرطان |
| عنوان لاتین مقاله |
Development of polymeric micelles loaded with STAT3 inhibitory, Stattic, for cancer treatment |
| ناشر |
6 |
| آیا مقاله از طرح تحقیقاتی و یا منتورشیپ استخراج شده است؟ |
خیر |
| عنوان نشریه (خارج از لیست فوق) |
|
| نوع مقاله |
Original Article |
| نحوه ایندکس شدن مقاله |
ایندکس شده سطح دو – PubMed |
| آدرس لینک مقاله/ همایش در شبکه اینترنت |
|
| زمینه: STAT3 یک پروتئین سیگنالینگ انکوژنیک است که در بسیاری از بدخیمی¬های انسانی به طور مداوم فعال شده و یک نقش کلیدی در رشد سرطان بازی میکند. استاتیک، یک مولکول کوچک است که بصورت انتخابی، فعالیت زنجیرهی SH2ی STAT3 را مهار میکند. در مطالعات زیادی، استاتیک به عنوان ابزاری امید بخش برای مهار STAT3در سلول¬های توموری که فعالیت مداوم STAT3 دارند، پیشنهاد گردیده¬است. اگرچه، عدم وجود فرمولاسیون مناسب به دلیل محلولیت آبی کم و فراهمی¬زیستی پایین، محدودیت عمده برای استفاده از استاتیک در فاز بالینی آن می باشد.
هدف: هدف از این پروژه، توسعهی میسل¬های پلیمری Poly(ethylene glycol)-block-poly(ε-caprolactone) (PEG-b-PCL) بارگذاری شده با داروی استاتیک و ارزیابی بازده بارگیری و رهش دارو در فرمولاسیون¬¬های توسعه یافته بود.
روش کار: برای تهیهی فرمولاسیون¬های میسلی بارگذاری شده با استاتیک از روش تبخیر کمکحلال استفاده شد. قطر متوسط و ضریب پلیدیسپرسیتی (PDI) میسلها توسط روش پراکندگی نور (Light scatting) تعیین شد. میزان داروی بارگیریشده توسط کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا (HPLC) اندازهگیری گردید.
یافته ها: استاتیک با بازده بارگیری بین 40 تا 73 % در میسل های پلیمری بارگذاری شد. سایز میسل¬های بارگیری شده با دارو بین 90 تا 130 نانومتر محاسبه گردید. ضریب پل دیسپرسیتی بین 3/0 تا 1 بدست آمد و بارگیری استاتیک توسط میسل¬های PEG-b-PBCL محلولیت آبی استاتیک را به میزان 6 برابر افزایش داد (36/0 دربرابر 06/0 میلی¬گرم¬در¬میلی¬لیتر). با توجه به بازده انکپسولاسیون، دو فرمولاسیون میسلی برای آنالیزهای بیشتر انتخاب شدند که هردو با 70-80% رهش دارو در کمتر از 1 ساعت، رهش انفجاری از خود نشان دادند.
نتیجه گیری: یافته¬ها نشان¬دادند که کوپلیمر¬های PEG-b-PBCL ابزار مناسبی برای افزایش محلولیت استاتیک می¬باشند. |
| نام فایل |
تاریخ درج فایل |
اندازه فایل |
دانلود |
| mj-43-335.pdf | 1400/07/26 | 2639375 | دانلود |