تهیه و ارزیابی فرمولاسیون آهسته رهش گایافنزین برای سالمندان

تهیه گرانول های داروی گایافنزین به روش ذوب

تهیه مینی تبلت های گایافنزین به روش کمپرس مستقیم

تهیه فرم آهسته رهش مینی تبلت های گایافنزین

بررسی خصوصیات فیزیکی گرانول ها و قرص های تهیه شده گایافنزین

1-ریزش پذیری: پارامتر زاویه سکون  برای بررسی چگونگی ریزش ذرات به کار می روند (10).

در ساده ترین روش، یک قیف در ارتفاع ثابتی از سطح زمین قرار گرفته و به ذرات اجازه داده می شود که به آزادی از داخل آن به روی سطح افقی جریان یابند و یک مخروط با ارتفاع ثابت تشکیل دهند. سپس قطر مخروط اندازه گیری و با استفاده از معادله زاویه سکون  به دست خواهد آمد:

معادله                                                                    tan a = h/r

در معادله فوق h ارتفاع و r شعاع مخروط می باشد که واحد هریک از آن ها یکسان می باشد و اگر از معادله فوق arc tan گرفته شود a به دست می آید.

2-سختی: سختی مینی تبلت ها با کمک دستگاه سختی سنج بر حسب نیوتن بدست خواهد آمد.

3-ضخامت: ضخامت مینی تبلت با یک کولیس دیجیتال اندازه گیری خواهد شد.

4-وزن: برای ارزیابی یکنواختی وزن، 12 مینی تبلت به صورت جداگانه با استفاده از ترازوی دیجیتال حساس وزن شده و میانگین وزن محاسبه خواهد شد.

5-فرسایش: برای اندازه گیری فرسایش مینی تبلت های تهیه شده، ابتدا 3 مینی تبلت را وزن کرده و سپس آن ها را در دستگاه تعیین فرسایش قرار داده با 25 دور در دقیقه و به مدت 4 دقیقه به گردش در خواهند آمد. بعد پودرهای اطراف مینی تبلت های فرسایش یافته را تمیز کرده آنها را مجددا" توزین کرده و فرسایش مینی تبلت ها طبق رابطه زیر محاسبه خواهد شد(11).

100 ×(W1-W2) /W1)= درصد فرسایش

6-محتوای دارویی: با استفاده از ترازوی آنالیتیک 1 مینی تبلت از فرمولاسیون را توزین کرده و له می کنیم. پودر حاصل به بالن ژوژه منتقل شد و با 10 سی  اتانول به حجم رسانده می شود، 1 ساعت روی استیرر قرار داده و حل می شود و بعد از عبور از صافی غلظت گایافنزین به کمک اسپکتروفتومتر UV در طول موج 271/8 نانومتر اندازه‌گیری و این کار 3 بار تکرار می گردد. مقدار واقعی دارو در مینی تبلت ها به کمک منحنی کالیبراسیون گایافنزین در اتانول تعیین و یکنواختی محتوای دارو محاسبه می گردد(11).

7-ارزیابی رهش دارو بصورت in vitro: دستگاه اندازه‌گیری سرعت انحلال برای مینی تبلت های گایافنزین دستگاه شماره 2 یا  paddel  و در محیط شبیه سازی شده معده می باشد. ابتدا 500 میلی‌لیتر اسید کلریدریک 0/1 نرمال (محیط شبیه سازی شده معده) در داخل وسل ها ریخته می شود. سپس براساس میزان بارگیری دارو، مقادیر مشخصی از مینی تبلت ها و هم چنین پودر خالص درون وسل ها قرار گرفته می شود و به مدت 8 ساعت رهش در محیط شبیه سازی شده معده بصورت in vitro مورد بررسی قرار می گیرد. در زمان های مشخص (15، 30، 45، 60، 90، 120، 180، 240، 300، 360،420،480دقیقه) از هر یک از وسل ها 5 میلی‌لیتر نمونه ‌برداری شده و با 5 میلی‌لیتر محیط انحلال جدید جایگزین می شود. بلافاصه جذب نمونه‌های برداشت شده باکمک دستگاه اسپکتروفوتومتر یووی در طول موج 271/8 نانومتر خوانده می شود. در نهایت با استفاده از نمودار کالیبراسیون و برنامه نرم‌افزاری مربوطه، غلظت دارو در هر نمونه بدست می آید(11).