طراحی و سنتز مشتقات جدید شیف باز 1و3و5-تری آزین – آیزاتین به عنوان ترکیبات ضدآلزایمر
Design and synthesis of new derivatives of the 1, 3, 5- triazine- isatin Schiff base as anti-Alzheimer compounds
مجریان: جاوید شهبازی , سیاوش دستمالچی
خلاصه روش اجرا: هدف از این مطالعه طراحی و سنتز مشتقات جدید شیف باز 1و3و5-تری آزین –آیزاتین به عنوان ترکیبات ضدآلزایمر می¬باشد، که انتظار می¬رود به عنوان ترکیبات هدایت شده به چند هدف دارای اثرات مهارکنندگی کولین استراز، آنتی اکسیدانتی و کی¬لیت شدن به یون¬های فلزی باشند. در این تحقیق ابتدا با الگو قرار دادن ساختار داروی دونپزیل، ساختارهای مناسبی از هیبریدهای 1و3و5- تری آزین و آیزاتین طراحی و سنتز، و ساختار آن¬ها به کمک روش¬های طیف¬سنجی NMR، IR و MASS تعیین خواهد شد. پس از تایید ساختار ترکیبات مورد نظر، فعالیت آنتی کولین استرازی، خاصیت آنتی اکسیدانتی و توانایی کی¬لیت شدن به یون¬های فلزی آهن، مس و روی، به ترتیب با روش ELLMAN، اندازه¬گیری میزان به دام انداختن رادیکال پایدار DPPH و مقایسه جذب UV-VIS ترکیبات در حضور و عدم حضور یون¬های فلزی اندازه¬گیری خواهد شد. در نهایت برای بررسی نحوه¬ی برهمکنش ترکیبات با آنزیم مورد نظر از روش داکینگ مولکولی کمک گرفته می¬شود.
اطلاعات کلی طرح 
| مرحله جاری طرح | خاتمه قرارداد و اجرا |
| کد طرح | 68570 |
| عنوان فارسی طرح | طراحی و سنتز مشتقات جدید شیف باز 1و3و5-تری آزین – آیزاتین به عنوان ترکیبات ضدآلزایمر |
| عنوان لاتین طرح | Design and synthesis of new derivatives of the 1, 3, 5- triazine- isatin Schiff base as anti-Alzheimer compounds |
| نوع طرح | طرح تحقیقاتی, طرح - پایان نامه |
| اولویت طرح | اختلالات شناختی شایع با تاکید بر پارکینسون، آلزایمر، دمانس |
| نوع مطالعه | مطالعات علوم پایه (Experimental) |
| تحقیق در نظام سلامت | بلی |
| آیا طرح پایاننامه دانشجویی است؟ | بله |
| مقطع پایان نامه | دکتری تخصصی PhD |
| مدت اجرا - ماه | 16 |
| نوآوری و ضرورت انجام تحقیق | با توجه به پاتولوژی پیچیده¬ی بیماری آلزایمر و عدم وجود درمان قطعی برای آن، سنتز ترکیباتی که بتوانند از چند مسیر بر روند این بیماری تاثیر گذار باشند حائز اهمیت بوده و از ضروریات پژوهشی به شمار می¬آید. از این رو در این طرح مولکول-هایی طراحی و سنتز خواهند شد که انتظار می¬رود بتوانند ازطریق اثرات آنتی کولین استرازی، فعالیت آنتی اکسیدانتی و نیز توانایی کی لیت شدن به یون¬های فلزی بر این بیماری اثرگذار باشند. وجود هسته¬های بیولوژیکی آیزاتین و 1و3و5- تری آزین در یک مولکول و تاثیر آنها به عنوان عوامل هدایت شده به چند هدف از نوآوری¬های مهم این طرح می¬باشد. |
| اهداف اختصاصی | طراحی و داکینگ هیبریدهای جدید 1و3و5-تری­ آزین و آیزاتین به عنوان ترکیبات موثر در بیماری آلزایمر -سنتز، خالص ­سازی، شناسایی و تایید ساختار مولکول­ های طراحی شده -ارزیابی فعالیت­ های بیولوژیکی ترکیبات سنتز شده |
| چکیده انگلیسی طرح | Design and synthesis of new derivatives of the 1,3,5- triazine- isatin Schiff base as anti-Alzheimer compounds is the aim of this study, that it is expected to ,as multi target directed compounds, they have cholinesterase inhibitory effect, antioxidant property and metal ions chelation ability. For this purpose, in the first step appropriate hybrid structures of 1, 3, 5- triazine and isatin will be designed and synthesized by modeling of donepezil structure, and their structure will be characterized by use of the NMR, IR and MASS spectroscopy methods. After confirm of the corresponding molecules structure, in the next step, their anti cholinesterase activity, antioxidant effect and metal ions chelation ability will be evaluated by use of ELLMAN method, DPPH assay, and compounds UV-VIS spectrum comparison in the absent and presence of metal ions, respectively. Finally molecular docking method will be carried out in order to study of compounds interaction type with corresponding enzyme. |
| کلمات کلیدی | AD: بیماری آلزایمر AChE: آنزیم استیل کولین استراز ، MTDL: لیگاند هدایت شده به چند هدف |
| ذینفعان نتایج طرح |
اطلاعات مجری و همکاران
| نام و نامخانوادگی | سمت در طرح |
|---|---|
| جاوید شهبازی | استاد راهنمای اول (آموزشی ) |
| سیاوش دستمالچی | استاد راهنما دوم (آموزشی ) |
| یاسمن تمدن آبی بیگلو | دانشجوی مالک پایان نامه |
| خسرو جدیدی | مشاور |
| نیما رزاقی اصل | مشاور |
اطلاعات تفضیلی
| حوزه خبر | خبر |
|---|---|
| رسانه ها و مردم | عنوان خبر متن خبر |
| متخصصان و پژوهشگران | عنوان خبر ترکیبات ضد آلزایمری دارای قسمتهای آیزاتینی و 1،3،5-تری آزینی می توانند طراحی، سنتز و ارزیابی بیولوژیکی شوند.متن خبر با توجه به نیاز ضروری برای یافتن ترکیبات موثر برای بیماری آلزایمر و وجود ترکیبات بر پایه ی آیزاتین و 1و3و5-تری آزین دارای خاصیت ضد آلزایمری، در این مطالعه 26 مولکول دارای بخش های آیزاتین، 1،3،5-تری آزین و آنیلین یا بنزیل آمین به عنوان ترکیبات هدایت شده به چند هدف برای بیماری آلزایمر طراحی و سنتز شدند. نتایج ارزیابی های بیولوژیکی نشان دادند که ترکیبات سنتز شده خاصیت مهارکنندگی آنزیم های کولین استراز، فعالیت آنتی اکسیدانتی و توانایی کی لیت شدن به یون های فلزات زیستی را دارند. |
| سیاستگذاران درمانی | عنوان خبر متن خبر |
| سیاستگذاران پژوهشی | عنوان خبر متن خبر |
| لینک (URL) مقاله انگلیسی مرتبط منتشر شده 1 |
