بررسی ترمودینامیک انحلال ناپروکسن در مخلوط کوسولوانسی اتیلن - گلیکول و آب در دماهای مختلف
Thermodynamics study of the naproxen dissolution in ethylene glycol + water cosolvent mixtures at different temperatures
مجریان: جلال حنائی , الهه رحیم پور
خلاصه روش اجرا: ناپروکسن یکی داروی ضدالتهاب غیراستروئیدی است که برای تسکین درد، درد قاعدگی، بیماریهای التهابی مانند روماتیسم مفصلی و تب استفاده میشود. این دارو بهصورت خوراکی مصرف میشود، پس باید برای اثر گذاری ابتدا در مایعات بدن حل شود و هرچه میزان انحلال این دارو در مایعات بدن بیشتر باشد ، به همان میزان تاثیر بهتری خواهد داشت. در رابطه با ۴۰٪ داروها مشکل حل پذیری وجود دارد بنابراین هر تلاشی برای پیش بینی حل پذیری در تحقیقات دارویی حائز اهمیت خواهد بود. داده های محلولیت اطلاعاتی مهم و کاربردی برای تهیه ی فرمولاسیونهای دارویی، نوبلور کردن در فرایند خالص سازی و توسعه ی آنالیزهای دارویی فراهم میکند. به همین دلیل روشهای زیادی برای افزایش محلولیت مولکولهای کم محلول دارویی ابداع شده است که برخی از آنها عبارتند از: کوسولوانسی، تشکیل کمپلکس، تشکیل مایسل و ... . از بین این روش ها، کوسولوانسی یک روش بسیار موثر برای افزایش محلولیت آبی میباشد که اغلب در روشهای خالصسازی و طراحی فرمهای دارویی استفاده میشود. طرح تحقیقاتی مورد نظر با استفاده از روش کلاسیک شیک-فلاسک (shake-flask )انجام میپذیرد. در این روش مقدار مازادی از دارو به مخلوط آب + کمک حلال انتخابی با درصدهای وزنی از قبل تعیین شده اضافه شده و روی شیکر در داخل انکوباتور در دماهای مختلف قرار داده میشود و تا رسیدن به زمان تعادل و تشکیل محلول اشباع، شیک می¬شوند. در این طرح هدف ما بررسی محلولیت ناپروکسن در مخلوط حلال های اتیلن گلیکول + آب و پیش بینی داده های محلولیت با مدلهای کوسولوانسی است. داده های حاصل میتوانند در صنعت داروسازی مورد استفاده قرار گیرند. همچنین می توانند منابع داده ی در دسترس برای محلولیت این ترکیبات در سیستمهای مخلوط حلالها را گسترش دهند.
اطلاعات کلی طرح 
| مرحله جاری طرح | خاتمه قرارداد و اجرا |
| کد طرح | 66828 |
| عنوان فارسی طرح | بررسی ترمودینامیک انحلال ناپروکسن در مخلوط کوسولوانسی اتیلن - گلیکول و آب در دماهای مختلف |
| عنوان لاتین طرح | Thermodynamics study of the naproxen dissolution in ethylene glycol + water cosolvent mixtures at different temperatures |
| نوع طرح | طرح - پایان نامه |
| اولویت طرح | توسعه فناوریهای نوین برای دارورسانی |
| نوع مطالعه | مطالعات علوم پایه (Experimental) |
| تحقیق در نظام سلامت | بلی |
| آیا طرح پایاننامه دانشجویی است؟ | بله |
| مقطع پایان نامه | کارشناسی ارشد |
| مدت اجرا - ماه | 6 |
| نوآوری و ضرورت انجام تحقیق | داروی ناپروکسن به دلیل محلولیت پایین، جزء داروهای کلاس دو طبقه بندی میشود. در این مطالعه برای افزایش محلولیت ناپروکسن به منظور فرمولاسیون یا استخراج و خالص سازی دارو، از حلال کمکی اتیلن گلیکول استفاده میشود و از داده های حاصل، برای برازش با مدل¬های کوسولوانسی جویبان-آکری و جویبان-آکری-وانت¬هوف استفاده می شود. لازم به ذکر است که تاکنون هیچ داده ای برای حل پذیری داروی ناپروکسن در اتیلن گلیکول و آب ثبت نشده است. |
| اهداف اختصاصی | 1) بررسی محلولیت ناپروکسن در مخلوط دوتایی اتیلن گلیکول - آب 2)مطالعه قدرت پیش­بینی مدل­های کوسوانسی از جمله مدل­های جویبان- آکری و جویبان- آکری- وانت­هوف |
| چکیده انگلیسی طرح | Naproxen is a nonsteroidal anti-inflammatory drug that used to relieve pain, menstrual cramps, inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis and fever. This drug is taken orally, so it must first be dissolved in body fluids to be effective, and the higher degree of dissolution of this drug in body fluids, can be more effective. There is a solubility problem for 40% of drugs, so any attempt to predict solubility in pharmaceutical research will be important. Solubility data provide important and useful information for the preparation of drug formulations, nebulization in the purification process, and the development of drug analyzes. For this reason, many methods have been developed to increase the solubility of low-soluble drug molecules, some of them are: cosolvency, complex formation, micelle formation, etc. Among these methods, cosolvency is a very effective method to increase water solubility, which is often used in purification methods and design of pharmaceutical forms. The research project is carried out using the classic shake-flask method. In this method, the excess amount of drug is added to the mixture of water + selective solvent with predetermined weight percentages and placed on a shaker inside the incubator at different temperatures and shaken until the equilibrium time is reached and a saturated solution is formed. In this project, our aim is to investigate the solubility of naproxen in mixtures of ethylene glycol + water solvents and predict the solubility data with cosolvency models. The obtained data can be used in the pharmaceutical industry. They can also expand the data sources available for the solubility of these compounds in mixed solvent systems. |
| کلمات کلیدی | محلولیت محلولیت عبارت است از مقدار مادهای که در یک حجم مشخصی از حلال، در یک دمای معین حل میشود. محلولیت بصورت غیربافری، بافری و محلولیت ذاتی تعریف میشود. محلولیت غیربافری (معمولاً در آب) به میزان حلالیت محلول اشباع از ترکیب، در pH نهایی گفته میشود؛ محلولیت بافری که محلولیت ظاهری نیز نامیده می شود به میزان حلالیت ماده در pH خاصی از محلول اتلاق میشود و محلولیت ذاتی به محلولیت فرم غیریونیزه یک ترکیب یونیزه شونده گفته میشود. کوسولوانسی کوسولوانسی به استفاده از حلال¬های آلی قابل امتزاج با آب گفته میشود که در فرمولاسیون اشکال دارویی مایع به منظور افزایش محلولیت مواد کم محلول در آب و یا برای افزایش پایداری شیمیایی یک دارو به کار برده میشوند. این روش در مقایسه با سایر روش های افزایش محلولیت، ساده و سریع بوده و قدرت افزایش محلولیت بیشتری دارد. ترمودینامیک ترمودینامیک علم مطالعه¬ی ارتباط بین انرژی گرمایی و سایر اشکال انرژی است. سه ویژگی ترمودینامیکی مورد بحث در فرایند انحلال مواد دارویی عبارتند از: انرژی آزاد گیبس، آنتالپی و آنتروپی که از طریق معادله وانت هوف و رابطهی گیبس (SΔ T-HΔ = GΔ) قابل محاسبه هستند. |
| ذینفعان نتایج طرح | 1صنعت .2جامعه علمی .3محققین بنیادی |
اطلاعات مجری و همکاران
| نام و نامخانوادگی | سمت در طرح |
|---|---|
| جلال حنائی | استاد راهنمای اول (آموزشی ) |
| الهه رحیم پور | استاد راهنما دوم (آموزشی ) |
| ابوالقاسم جویبان | مشاور |
| حسین سیاری کلجاهی | دانشجوی مالک پایان نامه |
اطلاعات تفضیلی
| حوزه خبر | خبر |
|---|---|
| رسانه ها و مردم | عنوان خبر متن خبر |
| متخصصان و پژوهشگران | عنوان خبر استفاده از کمک حلال اتیلن گلیکول در کنار حلال آب میتواند باعث افزایش محلولیت دارو های کم محلول همانند داروی ناپروکسن شود.متن خبر از آنجایی که درصد عمده ای از داروی های مصرفی به شکل خوراکی میباشند و با توجه به محلولیت آبی پایین اکثر داروهای خوراکی ، بهبود این ویژگی یکی از گام های مهم تحقیق و توسعه داروها به شمار میرود و از ساده ترین و قدیمی ترین روش های افزایش محلولیت، استفاده از کمک حلال میباشد. در این پروژه ابتدا محلولیت داروی ناپروکسن در ترکیب حلال های اتیلن گلیکول و آب و سپس در ترکیب حلال های اتانول و اتیلن گلیکول مورد بررسی قرار گرفت. نتیجه این بخش از مطالعه نشان داد که ترکیب حلال های اتانول و اتیلن گلیکول بر خلاف ترکیب حلال های اتیلن گلیکول و آب از اثر کوسولوانسی تبعیت میکند؛ این قانون بیان میکند بیشترین میزان محلولیت دارو یا هر ترکیب دیگر در ترکیب حلال ها مشاهده میشود نه حلال خالص. در ادامه بررسی ها با کمک چند مدل از معادلات محلولیت ، از جمله معادله جویبان – آکری و معادله جویبان – آکری – وانت هوف ، میزان محلولیت داروی ناپروکسن در ترکیب حلال های مورد نظر مورد بررسی قرار گرفت و نتایج حاصل از مدل تئوری و کار تجربی مقایسه شد. نتایج حاصله ثابت کرد که این دو معادله میتوانند با دقت بسیار خوبی میزان محلولیت ترکیبات را پیش بینی کنند. |
| سیاستگذاران درمانی | عنوان خبر متن خبر |
| سیاستگذاران پژوهشی | عنوان خبر متن خبر |
| لینک (URL) مقاله انگلیسی مرتبط منتشر شده 1 |
