بررسی محلولیت داروی ضدقارچ کتوکونازول در سیستم دوتایی آب و کمک حلال 2-پروپانول
solubility of ketoconazole in binary mixtures of water + 2-propanol
مجریان: سمیرا زادعلی اصغر
خلاصه روش اجرا: یکی از روش های رایج و قدیمی اندازه گیری داروهای کم محلول روشshake flask می¬باشد.در این روش مقدار مازاد دارو به مخلوط آب-کمک حلال با فراکسیونهای جرمی مختلف در ارلن های روده دار ریخته می¬شود و نمونه¬ها روی شیکر در انکوباتور مجهز به تنظیم دما قرار می¬گیرند تا محلول اشباع تعادلی حاصل شود. سپس مقدار مناسبی از محلول¬ها را برداشته و با استفاده از سانتریفیوژ صاف کرده و بعد از رقیق¬سازی مناسب با دستگاه اسپکتروفتومتر UV در طول موج ماگزیمم جذب آنها ثبت می¬گردد. سپس با استناد به منحنی کالیبراسیون غلظت نمونه¬ها را بدست آورده و در نهایت با مدل¬های کوسولوانسی مختلف میزان محلولیت دارو مدل¬بندی می¬شود.
اطلاعات کلی طرح 
| مرحله جاری طرح | خاتمه قرارداد و اجرا |
| کد طرح | 64094 |
| عنوان فارسی طرح | بررسی محلولیت داروی ضدقارچ کتوکونازول در سیستم دوتایی آب و کمک حلال 2-پروپانول |
| عنوان لاتین طرح | solubility of ketoconazole in binary mixtures of water + 2-propanol |
| نوع طرح | طرح تحقیقاتی |
| اولویت طرح | سیستم های نوین دارورسانی |
| نوع مطالعه | مطالعات علوم پایه (Experimental) |
| تحقیق در نظام سلامت | خیر |
| آیا طرح پایاننامه دانشجویی است؟ | خير |
| مقطع پایان نامه | |
| مدت اجرا - ماه | 4 |
| نوآوری و ضرورت انجام تحقیق | داروی مورد مطالعه کتوکونازول به دلیل محلولیت پایین و جذب بالا جزء داروهای کلاس دو طبقه¬بندی می¬شود. محلولیت پایین باعث کاهش سرعت جذب و نامنظم شدن فراهمی زیستی آن می¬شود و باعث می¬شود دارو نتواند اثرات درمانی لازم را ایجاد کند.روش های مختلفی برای افزایش محلولیت آبی داروها وجود دارد ازجمله این روش¬ها کوسولوانسی است که قادر است بهتر از سایر روش-ها محلولیت را افزایش دهد. در این مطالعه برای رسیدن به ماگزیمم محلولیت کتوکونازول از مخلوط آب+2-پروپانول استفاده شده است و تاکنون هیچ داده ای در مورد محلولیت داروی موردنظر در سیستم حلال ذکر شده در منابع ثبت نشده است .همچنین اندازه گیری محلولیت کتوکونازول در سیستم حلال های مختلف داده های جامعی در مورد محلولیت داروی کتوکونازول فراهم میکند. |
| اهداف اختصاصی | اندازه گیری محلولیت کتوکونازول در مخلوط دوتایی 2-پروپانول +آب -مطالعه قدرت پیش بینی معادلات کوسولوانسی مختلف |
| چکیده انگلیسی طرح | The aim of this work was to study the solubilization behavior of ketoconazole solubility in the binary mixtures of 2-propanol and water at five different temperatures. Some cosolvency mathematical models including Jouyban-Acree model, Jouyban-Acree-van’t Hoff model were fitted to the experimental results and the mean relative deviations (MRD%) of the back-calculated solubilities were calculated. Density of the solutions saturated with ketoconazole over the entire solvent composition and temperature range was also determined. Moreover, apparent thermodynamic properties of ketoconazole dissolution process in the investigated mixed solvents including were computed using van’t Hoff and Gibbs equations. |
| کلمات کلیدی | محلولیت : مقدار ماده¬ای است که در یک حجم مشخصی از حلال در یک دما و فشار معین حل می¬شود ترمودینامیک: علم مطالعه¬ی ارتباط بین انرژی گرمایی و سایر اشکال انرژی است کوسوالوانسی : به استفاده از حلال های آلی قابل امتزاج با آب جهت افزایش محلولیت آبی داروها گفته میشود BCS= Biopharmaceutical classification system |
| ذینفعان نتایج طرح |
اطلاعات مجری و همکاران
| نام و نامخانوادگی | سمت در طرح |
|---|---|
| سمیرا زادعلی اصغر | مجری اول (اصلی-هیات علمی) |
| ابوالقاسم جویبان | مجری دانشجویی(کمیته تحقیقات دانشجویی) |
| الهه رحیم پور | همکار اصلی |
اطلاعات تفضیلی
| حوزه خبر | خبر |
|---|---|
| رسانه ها و مردم | عنوان خبر حل پذیری داروی کتوکونازول با افزایش دما و درصد کمک حلال 2-پروپانول تا 80%وزنی /وزنی افزایش می یابدمتن خبر رسانه ومردم
توانایی عبورازغشاوایجاداثربخشی فرآورده هایی دارویی جامدبه میزان محلولیت آنهادرمایعات بدن بستگی دارد.ازآنجایی که اکثر داروهای موردمطالعه محلولیت آبی کمی دارندراهکارهای مختلفی درمنابع برای حل این مشکل ارائه شده است یکی ازساده ترین راه هابکارگیری حلالهای آلی غیرسمی بادرصدهای مجازمورداستفاده درداروسازی ازجمله 2-پروپانول وپروپیلن گلیکول میباشد.دراین پروژه محلولیت داروی ضدقارچ وسیع الطیف کتوکونازول بعنوان نماینده ای ازداروهای کم محلول در پنج دمای مختلف ودرصدهای وزنی متفاوتی ازکمک حلال 2-پروپانول و آب اندازه گیری شد.کتوکونازول برای اهداف درمانی مختلفی مثل کچلی تنه،کاندیدیازیس و...استفاده میشود.کمک حلال 2-پروپانول یکی ازحلال های کاربردی،بافراریت کمترازاتانول وخاصیت آنتی باکتریال میباشد.مطابق بانتایج حاصله،باافزودن کمک حلال 2-پروپانول تا 80%وزنی محلولیت کتوکونازول افزایش میابدو نهایتادراین نسبت به ماگزیمم مقدار خود میرسد.درپایان داده های بدست آمده بصورت ریاضی مدل بندی ومعادله پیش بینی محلولیت کتوکونازول ارائه شد
موضوع اصلی:داروسازی
کلیدواژه:محلولیت،کتوکونازول،2-پروپانول |
| متخصصان و پژوهشگران | عنوان خبر دو فاکتور مهم بنام دماودرصدکمک حلال روی محلولیت کتوکونازول اثرمثبت دارندوباافزایش هر دو فاکتور محلولیت افزایش می یابد.متن خبر متخصصان و پژوهشگران
محلولیت یکی ازپارامترهای فیزیکوشیمیایی مهم در فرایندهای کشف و توسعه مواد دارویی میباشد و همچنین این پارامتر مطابق باسیستم طبقه بندی بیوفارماسیوتیکال (BCS) در مورد داروهای دسته دوم، عامل محدودکننده جذب میباشد.همواره محلولیت آبی پایین داروها یک چالش عمده به شمارمی رود زیرا باعث محدودیت فراهمی زیستی و تغییر در پارامترهای فارماکوکینتیکی و فارماکودینامیکی یک دارو میشود لذا افزایش آن با روشهای موجودیک استراتژی مهم میباشد.از بین روش های موجود کوسوالوانسی یک روش رایج و ساده هست که در این طرح بکارگرفته شد. در این مطالعه محلولیت کتوکونازول در مخلوط آب و2-پروپانول بررسی شد و با استناد به نتایج حاصله، با افزایش دما و درصد2-پروپانول محلولیت افزایش می یابد و در دمای 40درجه و دردرصد80/20، آب/2-پروپانول به حداکثر مقدار خود رسیده و سپس کاهش میابد. با هدف صرفه جویی در زمان و هزینه و ارائه یک مدل جامع، داده های تجربی بدست آمده با مدل جویبان آکری، یالکوسکی، ویلسون و ... همبسته و پیش بینی شد
موضوع اصلی:داروسازی
کلیدواژه:محلولیت،کتوکونازول،2-پروپانول |
| سیاستگذاران درمانی | عنوان خبر متن خبر |
| سیاستگذاران پژوهشی | عنوان خبر متن خبر |
| لینک (URL) مقاله انگلیسی مرتبط منتشر شده 1 |
