مطالعه محلولیت مزالازین و محصولات جانبی آن به منظور طراحی مدلل نوبلورسازی داروی سنتز شده
Solubility study of mesalazine and its byproducts to design a rational recrystallization condition from synthesized drug.
مجریان: ابوالقاسم جویبان
خلاصه روش اجرا: در کشف و توسعه¬ی مواد دارویی، داده¬های محلولیت در حلال¬های آبی و ناآبی اطلاعات مهمی برای تهیه¬ی فرمولاسیون¬های دارویی، خواص فاز جامد، نوبلور کردن در فرایند خالص¬سازی، توسعه¬ی آنالیزهای دارویی فراهم می¬کنند. تلاش¬های زیادی برای افزایش محلولیت ترکیبات کم محلول دارویی انجام شده است که برخی از آن¬ها عبارتند از: کوسولوانسی، تشکیل کمپلکس، تشکیل مایسل، تنظیم pH، میکرونیزه کردن، اصلاح شیمیایی، امولوسیون، استفاده از لیپوزوم¬ها، نمک مواد دارویی، هیدروتروپی، و .... یک روش بسیار موثر برای افزایش محلولیت آبی استفاده از کوسولوانسی است که اغلب در روش¬های خالص¬سازی، طراحی فرمولاسیون¬های دارویی استفاده می¬شود. علاوه بر کارهای تجربی برای اندازه¬گیری محلولیت یک ترکیب داروئی در مخلوط حلال¬ها، روش¬های تئوری مختلفی برای همبسته کردن خواص فیزیکوشیمیایی نظیر محلولیت ارائه شده است. از بین روش¬های ارائه شده، مدل جویبان-آکری مدلی ساده و با قدرت پیش¬بینی بالا در محدوده¬ی وسیعی از دماها و ترکیب حلال-ها محسوب می¬شود. در این کار محلولیت داروی مزالازین و محصولات جانبی آن در مخلوط¬های دوتایی آب + کمک حلال در دماهای مختلف اندازه¬گیری خواهد شد. داده¬های حاصل به منظور طراحی مدلل نوبلوسازی داروی سنتز شده مورد استفاده قرار خواهند گرفت.
اطلاعات کلی طرح 
| مرحله جاری طرح | خاتمه قرارداد و اجرا |
| کد طرح | 62733 |
| عنوان فارسی طرح | مطالعه محلولیت مزالازین و محصولات جانبی آن به منظور طراحی مدلل نوبلورسازی داروی سنتز شده |
| عنوان لاتین طرح | Solubility study of mesalazine and its byproducts to design a rational recrystallization condition from synthesized drug. |
| نوع طرح | گرنت پژوهشی |
| اولویت طرح | توسعه فناوریهای نوین برای دارورسانی |
| نوع مطالعه | |
| تحقیق در نظام سلامت | خیر |
| آیا طرح پایاننامه دانشجویی است؟ | خير |
| مقطع پایان نامه | |
| مدت اجرا - ماه | 12 |
| نوآوری و ضرورت انجام تحقیق | مزالازین به عنوان داروی حدواسط برای سنتز اکثر داروهای آزو استفاده می¬شود. بنابراین جداسازی آن از محصولات جانبی و خالص¬سازی آن طی فرایند سنتز از اهمیت فراوانی در صنایع داروسازی برخوردار است. جداسازی در مقیاس بالا معمولا با نوبلور کردن انجام می¬شود که اساس نوبلورسازی نیز محلولیت ماده یا ناخالصی¬های آن است. بنابراین برای انتخاب یک سیستم مناسب برای جداسازی و تخلیص مزالازین نیازمند به دانستن محلولیت آن در حلال¬ها و سیستم حلال¬های مختلف هستیم. تاکنون مطالعات بسیار محدودی در زمینه محلولیت مزالازین انجام شده است، با توجه به سوابق تحقیقاتی در زمینه¬ی محلول¬های داروئی و مقالات منتشر شده گروه تحقیقاتی در زمینه¬ی اندازه¬گیری و محاسبه¬ی محلولیت داروها و ضرورت دستیابی به مدل کلی برای پیش¬بینی محلولیت داروها طرح حاضر پیشنهاد می¬شود. |
| اهداف اختصاصی |
2- استفاده از یک کمک حلال مناسب در سیستم­های دوحلالی برای تغییر محلولیت داروی مزالازین یا محلول­های جانبی که اساس نوبلورسازی است. -3- برازش داده ­های محلولیت با مدل­های کوسولوانسی به منظور ارائه مدلی جامع برای پیش ­بینی محلولیت داروی مزالازین |
| چکیده انگلیسی طرح | |
| کلمات کلیدی | محلولیت در حالت کلی محلولیت به مقدار ماده¬ای که در یک حجم مشخصی از حلال در یک دمای معین حل می¬شود، اطلاق می¬گردد. محلولیت می¬تواند بصورت غیر بافری (Unbuffered solubility)، بافری (Buffered solubility) و محلولیت ذاتی (Intrinsic solubility) تعریف شود. محلولیت غیر بافری (معمولاً در آب) به محلولیت محلول اشباع از ترکیب در pH نهایی محلول، محلولیت بافری که محلولیت ظاهری نیز نامیده می-شود به محلولیت ماده در pH خاصی از محلول و محلولیت ذاتی به محلولیت فرم غیریونیزه یک ترکیب یونیزه شونده اطلاق می¬گردد. برای ترکیبات غیر یونیزه میزان محلولیت بافری، غیر بافری و ذاتی یکسان است. ترمودینامیک ترمودینامیک علم مطالعه¬ی ارتباط بین انرژی گرمایی و سایر اشکال انرژی است. سه واژه¬ی کلیدی این مبحث عبارتند از: انرژی آزاد، آنتالپی و آنتروپی. رابطه¬ی بین این سه کمیت از طریق رابطه¬ی گیبس (SΔ T-HΔ = GΔ) بر قرار می¬شود. کوسولوانسی کوسولوانسی به استفاده از حلال¬های آلی قابل اختلاط با آب که در فرمولاسیون اشکال دارویی مایع به منظور افزایش محلولیت مواد کم¬محلول در آب و یا برای افزایش پایداری شیمیایی یک دارو به کار برده می¬شوند، اطلاق می¬گردد. کوسولوانسی در مقایسه با سایر روش¬های افزایش محلولیت، دارای قدرت افزایش محلولیت بیشتری می¬باشد. نوبلورسازی در واکنش های آلی محصولات بندرت به صورت خالص به دست می¬آیند. وقتی ماده به صورت جامد باشد معمولا آن را در حلالی حل کرده و مجددا به صورت بلور رسوب می¬دهند. این عمل را نوبلورسازی می¬نامند. |
| ذینفعان نتایج طرح |
اطلاعات مجری و همکاران
| نام و نامخانوادگی | سمت در طرح |
|---|---|
| ابوالقاسم جویبان | مجری اول (اصلی-هیات علمی) |
| سالار همتی | همکار اصلی |
| وحید جویبان قراملکی | همکار اصلی |
| الهه رحیم پور | همکار اصلی |
اطلاعات تفضیلی
| حوزه خبر | خبر |
|---|---|
| رسانه ها و مردم | عنوان خبر متن خبر |
| متخصصان و پژوهشگران | عنوان خبر نتایج بررسی یک تحقیق نشان داد که حلال پوشی داروی مزالازین در مخلوط پروپیلن گلیکول و آب وجود ندارد .متن خبر 5-آمینوسالیسیلیک اسید که مزالازین یا مزالامین نیز نامیده می شود بعنوان استاندارد طلایی و عامل ضد التهاب در درمان بیماری های کرون و کولیت اولسراتیو مورد تجویز قرار می گیرد. محلولیت یکی از مهمترین ویژگی های فیزیکوشیمیایی مواد دارویی است که در روند کشف و توسعه ی داروها اهمیت فراوانی دارد. در این مطالعه نیز محلولیت مزالازین در مخلوط دوتایی پروپیلن گلیکول و آب اندازه گیری و داده های محلولیت سنجی با برخی از مدل های کوسولوانسی خطی و غیرخطی از جمله مدل وانت هوف، یالکوسکی، جویبان-آکری، جویبان-آکری-وانت هوف و مدل های ویلسون اصلاح شده برازش شد. انحرافات نسبی میانگین داده ها نیز با مدل های بررسی شده محاسبه گردید. نتایج استفاده از روش انتگرال کیرک وود-باف نشان داد که حلال پوشی داروی مزالازین در این مخلوط وجود ندارد. |
| سیاستگذاران درمانی | عنوان خبر متن خبر |
| سیاستگذاران پژوهشی | عنوان خبر متن خبر |
| لینک (URL) مقاله انگلیسی مرتبط منتشر شده 1 |
