بررسی اثر برخی پلیمرهای اکرلیکی بر روی انحلال فرمولاسیون پراکندگی جامد داروی سلکوکسیب
The effect of some acrylic polymers on dissolution of celecoxib solid dispersion formulations
مجریان: مریم مقصودی
خلاصه روش اجرا: امروزه با پیشرفت تکنولوژی کشف داروهای مدرن، تعداد داروهای با مشکل محلولیت آبی کم درحوزه داررسانی خوراکی روز به روز در حال افزایش میباشد. داروهای کلاس II طبقه بندی BCS از جمله داروهای بازی و اسیدی ضعیف هم با توجه به ویژگی های فیزیکوشیمیایی خود محدودیت آبی کم که نهایتا باعث کاهش جذب دارو از خلال دستگاه گوارش میشود را دارند. برای این کلاس که توسط امیدون و همارانش تعریف شده است و شامل مواد با محلولیت کم و نفوذ بالا هستند، انحلال در فرایند جذب مرحله ی کنترل کننده ی سرعت است.
اطلاعات کلی طرح 
| مرحله جاری طرح | خاتمه قرارداد و اجرا در دانشکده/مرکز |
| کد طرح | 62434 |
| عنوان فارسی طرح | بررسی اثر برخی پلیمرهای اکرلیکی بر روی انحلال فرمولاسیون پراکندگی جامد داروی سلکوکسیب |
| عنوان لاتین طرح | The effect of some acrylic polymers on dissolution of celecoxib solid dispersion formulations |
| نوع طرح | طرح - پایان نامه |
| اولویت طرح | توسعه فناوریهای نوین برای دارورسانی |
| نوع مطالعه | مطالعه برای ساخت دارو یا وسائل |
| تحقیق در نظام سلامت | بلی |
| آیا طرح پایاننامه دانشجویی است؟ | بله |
| مقطع پایان نامه | دکتری عمومی |
| مدت اجرا - ماه | 24 |
| نوآوری و ضرورت انجام تحقیق | به دلیل پذیرش بهتر بیمار و هزینه ی کمتر ، تولید و ساخت سامانه های دارورسانی خوراکی آسان ترین و رایج ترین و ایمن ترینروش دارورسانی می باشد.معایب این روش زمان شروع اثر اهسته،امکان جذب نامنظم و تخریب برخی داروهای خاص توسط انزیم های گوارشی می باشد. تکنیک های کشف داروهای مدرن امروزه رو به افزایش است و یکی از نتایج این پیشرفت افزایش تعداد داروهایی با محلولیت کم میباشد. انحلال ماده دارویی در دستگاه گوارش متعاقب مصرف خوراکی همیشه یک پیش شرط لازم برای جذب سیستمیک دارو محسوب میشود، لذا محلولیت آبی پایین اغلب منجر به کاهش زیست دستیابی میشود. بنابرین ساخت فرمولاسیون مناسب و بهینه از این داروهای کم محلول یکی از دغدغه های علم داروسازی به حساب می آید. طراحی فرمولاسیون های فوق اشباع که غلظت بالایی از داروهای کم محلول را با پایداری بیشتر ایجاد میکنند، امروزه به یکی از تکنیک های محبوب در افزایش فراهمی زیستی این قبیل داروها تبدیل گشته است. داروی سلکوکسیب در طبقه بندی(BCS biopharmaceutical classification system) جزو کلاس II طبقه بندی میگردد، یعنی محلولیت پایین و نفوذ غشایی بالا. در طرح پیش رو نیز هدف براین است تا شرایط اپتیمم برای این نوع از فرمولاسیون ها بوسیله برخی اکسیپیان ها برای داروی سلکوکسیب فراهم شود. نواوری این طرح استفاده ی همزمان از دو پلیمر یکی برای افزایش محلولیت داروی سلکوکسیب و دیگری برای مهار کریستالیزاسیون ان می باشد. پراکندگیهای جامد تهیه شده به طور معمول حاوی پلیمری برای افزایش سرعت انحلال دارو است تا غلظت خونی بالایی از دارو ایجاد شود ولی چون این غلظت بالا در محیط پایدار نمیباشد و رسوب میکند افزایش متناسبی در جذب دارو را مشاهده نمیکنیم. در حالیکه در کار حاضر پلیمر دومی به منظور حفظ غلظت دارو و ممانعت از رسوب ان برای مدت زمان مناسب جذب، به فرمولاسیون اضافه خواهد شد تا شاهد افزایش جذب متناسب با افز ایش انحلال باشیم |
| اهداف اختصاصی | بررسی حفظ فوق اشباعیت و محلولیت داروی سلکوکسیب در محیط های بافری هریک از اکسیپیان ها - تهیه پراکندگی های جامد دارو به روش تبخیر حلال -بررسی تست انحلال نمونه های تهیه شده در مرحله قبل |
| چکیده انگلیسی طرح | Today, with the advancement of modern drug discovery technology, the number of drugs with low aqueous solubility problems in the field of oral drug delivery is increasing day by day. BCS class II drugs, including weakly basic and weakly acidic drugs, also have low aqueous limitations due to their physicochemical properties, which ultimately reduce drug absorption through the gastrointestinal tract. For this class, which is defined by Amidon et al. and includes substances with low solubility and high permeability, dissolution is the rate-controlling step in the absorption process. |
| کلمات کلیدی | پراکندگی های جامد: در این روش داروی کم محلول در آب در یک ماتریکس جامد هیدروفیل و بسیار محلول پخش میشود، که باعث افزایش انحلال داروی مورد نظر میگردد. محلول فوق اشباع: در یک محلول فوق اشباع که میتواند به وسیله فرمهای دارو دارای انرژی بالا ایجاد شود، غلظت دارویی از غلظت محلولیت تعادلی تجاوز میکند. |
| ذینفعان نتایج طرح | صنعت - بیمار |
اطلاعات مجری و همکاران
| نام و نامخانوادگی | سمت در طرح |
|---|---|
| مریم مقصودی | استاد راهنمای اول (آموزشی ) |
| هادی پوراصغری اذر | دانشجوی مالک پایان نامه |
اطلاعات تفضیلی
| حوزه خبر | خبر |
|---|---|
| رسانه ها و مردم | عنوان خبر متن خبر |
| متخصصان و پژوهشگران | عنوان خبر بازده بدنی داروی سلکوکسیب میتواند افزایش پیدا کندمتن خبر تخمین زده شده است که حدود 40 تا 70 درصد کاندیدا های جدید دارویی دارای محلولیت کم آبی بوده که مانع جذب روده ای دارو شده و متعاقبا باعث کاهش اثر درمانی میگردد. بنابرین فرمولاسیون های چنین داروهایی نیازمند بهبود محلولیت و افزایش جذب از خلال روده باریک می باشند. داروی سلکوکسیب به عنوان یک مهار کننده ی اختصاصی cox11 به طور وسیع برای درمان استئوارتریت،ارتریت روماتوئید استفاده میشود، دارویی کم محلول در آب می باشد و جذب خوراکی ضعیف و متغیری را نشان میدهد. در مطالعه حاضر فرمولاسیون های پراکندگی که از دارو و یک اکسیپیان تشکیل شده است توانست ویژگی های انحلال دارو را بهبود بخشید و سرعت و میزان کریستالیزاسیون دارو را به طور موثری کاهش بدهد. این استراتژی احتمالا می تواند سبب افزایش بازدهی بدنی دارو در تست های درون تنی نیز گردد. |
| سیاستگذاران درمانی | عنوان خبر متن خبر |
| سیاستگذاران پژوهشی | عنوان خبر متن خبر |
| لینک (URL) مقاله انگلیسی مرتبط منتشر شده 1 |
