چاپ صفحه |  صفحه نخست سامانه |  چکیده مقاله |  نویسندگان |  دانلود مقاله | دانشگاه علوم پزشکی تبریز |
| نویسنده ثبت کننده مقاله | سیاوش دستمالچی |
| مرحله جاری مقاله | تایید نهایی |
| دانشکده/مرکز مربوطه | مرکز تحقیقات بیوتکنولوژی(زیست فناوری) |
| کد مقاله | 59356 |
| عنوان فارسی مقاله | سنتز وفعالیت ضد لیشمانیایی 5-(5-nitrofuran-2-y1)-1,3, 4-thiadiazoles با جایگزینی پیپرازیل متصل به بنزامید |
| عنوان لاتین مقاله | Synthesis and antileishmanial activity of novel 5-(5-nitrofuran-2-y1)-1,3, 4-thiadiazoles with piperazinyl-linked benzamidine substituents |
| ناشر | 10 |
| آیا مقاله از طرح تحقیقاتی و یا منتورشیپ استخراج شده است؟ | بلی |
| عنوان نشریه (خارج از لیست فوق) | |
| نوع مقاله | Original Article |
| نحوه ایندکس شدن مقاله | ایندکس شده سطح یک – ISI - Web of Science |
| آدرس لینک مقاله/ همایش در شبکه اینترنت | http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523411002704 |
| In order to optimize the antileishmanial activity of piperazinyl-linked 5-(5-nitrofuran-2-yl)-1,3,4-thiadiazoles, we synthesized a series of 5-(5-nitrofuran-2-y1)-1,3,4-thiadiazoles with piperazinyl-linked benzamidine substituent as scaffold found in pentamidine related antiprotozoals. The structure of target compounds was confirmed by IR, 1 H NMR, 13 C NMR and Mass spectral data. All compounds were tested for in vitro activity against the promastigote and amastigote forms of Leishmania major. From the results, we found that the substitution on amidine nitrogen has profound role in the biological activity of these compounds. The 5-nitrofuran-2-yl-1,3,4-thiadiazoles having n-propyl, n-butyl and benzyl side chain on benzamidine (as in compounds 2d, 2e and 2g, respectively) showed very good activity in both forms of promastigote and amastigote. The most active compound was N-propyl-4-(4-(5-(5-nitrofuran-2-yl)1,3,4-thiadiazol-2-yl)piperazin-1-yl) benzamidine hydrochloride (2d) with IC value of 0.08 mMin promastigote model. This compound showed a very low level of toxicity against macrophages (CC 50 50 ¼ 785 mM), with the highest selectivity index (SI ¼ 78.5) among the tested comp |
| نویسنده | نفر چندم مقاله |
|---|---|
| سیاوش دستمالچی | چهارم |
| نام فایل | تاریخ درج فایل | اندازه فایل | دانلود |
|---|---|---|---|
| 41.pdf | 1395/08/26 | 334537 | دانلود |
