تلفیق روش همسایش و سامانه های شناور برای افزایش سرعت انحلال کارودیلول
Combination of floating system and co-grinding technologies for enhancing dissolution rate of carvedilol
مجریان: یوسف جوادزاده , جواد شکری
خلاصه روش اجرا: برای تهیه قرصهای ماتریکسی شناور از پلیمرهای مختلف نظیر HPMC ، کارباپول و پسیلیوم استفاده خواهد شد. از سدیم بی کربنات بعنوان عامل ایجاد کننده گاز پخش شده در ماتریکس هیدروژلی استفاده می شود. در طی تشکیل قرصهای شناور، گاز ایجاد شده از طریق ماتریکس نفوذ کرده و ایجاد حباب یا منافذ ریزی را در درون ماتریکس می نماید. فرمولاسیونهای مختلفی با استفاده از دارو، پلیمرها، سدیم بی کربنات، فیلر ها و منیزیم استئارات بعنوان لوبریکانت به روش کمپرسیون مستقیم تهیه خواهد شد. برای بالا بردن خاصیت آهسته رهشی سیستم در صورت لزوم از روش گرانولاسیون استفاده خواهد گردید. برای تهیه پراکندگی جامد بروش همسایش، نسبت های مختلف دارو به حامل، در آسیاب گلوله ای (ball mill) ریخته خواهد شد. سپس بعد از بستن درب دستگاه، سرعت چرخش آن روی ۴۰۰ دور در دقیقه تنظیم خواهد شد و دستگاه روشن خواهد شد. مدتی که پودرها در داخل مخزن دستگاه قرار خواهند داشت ۲ساعت و۵۰ دقیقه خواهد بود. البته برای جلوگیری از داغ شدن و جلوگیری از چرخش فقط در یک جهت به ازاء هر ۱۵ دقیقه، ۵ دقیقه استراحت خواهد داشت و ۱۵ دقیقه بعد را در جهت عکس جهت چرخش قبلی خواهد چرخید. در پایان پودرها از دستگاه خارج و جهت تهیه قرص شناور استفاده خواهند شد. بعد از تهیه قرص ها، خصوصیات و رفتار قرص و رهش دارو از آنها مورد مطالعه قرار خواهد گرفت برای بررسی رفتار شناوری قرصهای تهیه شده، قرص در داخل محیط مشابه محیط معده (SGF ) در دستگاه انحلال شماره 2 USP غوطه ور شده، دما در 37 درجه و دور دستگاه در 50 دور در دقیقه تنظیم خواهد شد. زمان تاخیری برای شناوری و نیز مدت زمان بصورت چشمی مورد مطالعه قرار خواهند گرفت. برای ارزیابی رهش دارو قرص حاوی 12.5 میلی گرم دارو داخل دستگاه انحلال حاوی 500 میلی لیتر از اسید کلریدریک 1/0 نرمال با pH=1.2 با دور 50 دور در دقیقه قرار داده و دما در 37 درجه تنظیم خواهد شد. در زمانهای مختلف نمونه برداری و غلظت دارو تعیین و پروفایل رهش دارو رسم خواهد شد.
اطلاعات کلی طرح 
| مرحله جاری طرح | خاتمه قرارداد و اجرا در دانشکده/مرکز |
| کد طرح | 58713 |
| عنوان فارسی طرح | تلفیق روش همسایش و سامانه های شناور برای افزایش سرعت انحلال کارودیلول |
| عنوان لاتین طرح | Combination of floating system and co-grinding technologies for enhancing dissolution rate of carvedilol |
| نوع طرح | طرح - پایان نامه |
| اولویت طرح | سیستم های نوین دارورسانی |
| نوع مطالعه | مطالعه برای ساخت دارو یا وسائل |
| تحقیق در نظام سلامت | بلی |
| آیا طرح پایاننامه دانشجویی است؟ | بله |
| مقطع پایان نامه | دکتری عمومی |
| مدت اجرا - ماه | 12 |
| نوآوری و ضرورت انجام تحقیق | ترکیب روش همسایش و سیستم شناور اولین بار توسط اینجانب طراحی شده و می تواند درمورد داروهایی که روشهای مرسوم قادر به افزایش محسوس سرعت انحلال آن نمی باشد مورد بررسی قرار گیرد. |
| اهداف اختصاصی | <p>تهیه قرص شناور کارودیلول برای افزایش طول اثرات این دارو</p>-<p><span dir="RTL" lang="AR-SA" style="font-size:14.0pt"><span style="font-family:"B Nazanin"">بررسی ویژگی های قرص تهیه شده از منظر خواص و رفتار شناوری</span></span></p>-<p>بررسی رهش کارودیلول از قرص های ماتریکسی شناور تهیه شده و بررسی تاثیر نوع و غلظت پلیمر روی رهش دارو</p>-<p><span dir="RTL" lang="AR-SA" style="font-size:14.0pt"><span style="font-family:"B Nazanin"">تهیه قرص شناور کارودیلول با تلفیق روش همسایش</span></span></p> |
| چکیده انگلیسی طرح | To prepare floating matrix tablets, various polymers such as HPMC, Carbapol and Psyllium will be used. Sodium bicarbonate is used as an agent to create a gas dispersed in the hydrogel matrix. During the formation of floating tablets, the gas created penetrates through the matrix and creates bubbles or tiny pores within the matrix. Various formulations using the drug, polymers, sodium bicarbonate, fillers and magnesium stearate as a lubricant will be prepared by direct compression method. To increase the slow release property of the system, if necessary, the granulation method will be used. To prepare solid dispersion by the resonance method, different ratios of drug to carrier will be poured into a ball mill. Then, after closing the lid of the machine, its rotation speed will be set to 400 rpm and the machine will be turned on. The time that the powders will be inside the machine tank will be 2 hours and 50 minutes. Of course, to prevent overheating and rotation in only one direction for every 15 minutes, it will rest for 5 minutes and rotate in the opposite direction of the previous rotation for the next 15 minutes. At the end, the powders will be removed from the machine and used to prepare floating tablets. After preparing the tablets, the characteristics and behavior of the tablets and the drug release from them will be studied. To examine the floating behavior of the prepared tablets, the tablets are immersed in an environment similar to the stomach environment (SGF) in a USP No. 2 dissolution machine, the temperature will be set at 37 degrees and the rotation of the machine will be set at 50 revolutions per minute. The delay time for floating and the duration will be studied visually. To evaluate the drug release, a tablet containing 12.5 mg of the drug will be placed in a dissolution machine containing 500 ml of 0.1 normal hydrochloric acid with pH=1.2 with a rotation of 50 revolutions per minute and the temperature will be set at 37 degrees. At different times, sampling and drug concentration will be determined and the drug release profile will be drawn. |
| کلمات کلیدی | سیستم شناور:سیستم دارورسانی نوینی است که دارای دانسیته کمتر از محتویات معده بوده وبعد از مصرف خوراکی قادر خواهد بود روی محتویات معده شناور باقی مانده و داروی خودرا آزاد نماید. همسایش cogrinding method:در این روش دارو و حامل در داخل اسیاب گلوله ای ((ball mill ریخته میشوند و تحت ضربات گلوله های اسیاب قرار میگیرند. کارودیلول:بتابلاکر غیر انتخابی- داروهای قلبی_عروقی |
| ذینفعان نتایج طرح | بیماران و صنعت |
اطلاعات مجری و همکاران
| نام و نامخانوادگی | سمت در طرح |
|---|---|
| یوسف جوادزاده | استاد راهنمای اول (آموزشی ) |
| جواد شکری | استاد راهنما دوم (آموزشی ) |
| اسما علیزاده | دانشجوی مالک پایان نامه |
اطلاعات تفضیلی
| حوزه خبر | خبر |
|---|---|
| رسانه ها و مردم | عنوان خبر از تلفیق روش همسایش و سامانه های شناور برای افزایش سرعت انحلال کارودیلول استفاده گردید.متن خبر باتوجه به خاصیت بازی ضعیف کارودیلول و کم بودن سرعت انحلال آن در روده هرچه زمان اقامت این دارو در معده بیشتر باشد احتمال افزایش فراهمی زیستی دارو نیز بیشتر خواهد شد. لذا پیش بینی می شود با تهیه فرم شناور و افزایش زمان اقامت دارو در معده و با بهره گیری از روش همسایش سرعت انحلال و در نتیجه فراهمی زیستی کارودیلول را افزایش داد. جهت تهیه قرصهای شناور از پلیمرهایی مثل HPMC) ، کارباپول و پسیلیوم ,( کلسیم کربنات،پرکننده ها و منیزیم استئارات و نسبت های مختلف دارو لاکتوز، استفاده شد و به روش کمپرسیون مستقیم تهیه شد. برای تهیه پراکندگی جامد بروش همسایش، ابتدا نسبت های مختلف دارو به حامل، در آسیاب گلوله ای ریخته شد. سپس قرص پرس و از لحاظ خصوصیات شناوری بررسی شد. طیف DSC گرفته شد.
فرمولاسیون های منتخب تهیه شده در مدت 3 ساعت قادر به شناوری می باشند که باعث افزایش مدت ماندگاری دارو در معده و احتمالا" افزایش جذب دارو و افزایش سرعت انحلال دارو می شود. همچنین به کارگیری روش همسایش باعث افزایش سرعت انحلال گردید. |
| متخصصان و پژوهشگران | عنوان خبر تلفیق روش همسایش و سامانه های شناور برای افزایش سرعت انحلال کارودیلولمتن خبر باتوجه به خاصیت بازی ضعیف کارودیلول و کم بودن سرعت انحلال آن در روده هرچه زمان اقامت این دارو در معده بیشتر باشد احتمال افزایش فراهمی زیستی دارو نیز بیشتر خواهد شد. لذا پیش بینی می شود با تهیه فرم شناور و افزایش زمان اقامت دارو در معده و با بهره گیری از روش همسایش سرعت انحلال و در نتیجه فراهمی زیستی کارودیلول را افزایش داد. جهت تهیه قرصهای شناور از پلیمرهایی مثل HPMC) ، کارباپول و پسیلیوم ,( کلسیم کربنات،پرکننده ها و منیزیم استئارات و نسبت های مختلف دارو لاکتوز، استفاده شد و به روش کمپرسیون مستقیم تهیه شد. برای تهیه پراکندگی جامد بروش همسایش، ابتدا نسبت های مختلف دارو به حامل، در آسیاب گلوله ای ریخته شد. سپس قرص پرس و از لحاظ خصوصیات شناوری بررسی شد. طیف DSC گرفته شد.
فرمولاسیون های منتخب تهیه شده در مدت 3 ساعت قادر به شناوری می باشند که باعث افزایش مدت ماندگاری دارو در معده و احتمالا" افزایش جذب دارو و افزایش سرعت انحلال دارو می شود. همچنین به کارگیری روش همسایش باعث افزایش سرعت انحلال گردید. |
| سیاستگذاران درمانی | عنوان خبر متن خبر ب |
| سیاستگذاران پژوهشی | عنوان خبر متن خبر |
| لینک (URL) مقاله انگلیسی مرتبط منتشر شده 1 |
